产品信息

产品简介

T0070907是一种有效的，不可逆的PPARγ拮抗剂，IC50为1 nM。T0070907对PPARγ的选择性是PPARα和PPARδ的800倍以上。T0070907共价结合PPARγ 第313位半胱氨酸螺旋3上。T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, 而T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响 [1]。T0070907能抑制MDA-MB-231和MCF-7乳腺癌细胞的增殖，侵袭和迁移，但对细胞凋亡无显著影响。T0070907剂量依赖的抑制PPARγ的磷酸化及其结合DNA的能力，并直接影响有丝分裂原活化蛋白激酶的信号传导[2]。T0070907能减弱LPS处理产生的对器官衰竭起保护作用的内毒素败血症 [3]。

靶点

产品特性

1） CAS NO：313516-66-4

2） 化学名：2-chloro-5-nitro-N-pyridin-4-ylbenzamide

3） 保存：：3年 -20℃粉状

4） 分子式: C12H8ClN3O3

5） 分子量: 277.66

6） 外观: 类白色固体

7） 纯度：>98%

8） 溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM)

储存液配制

T0070907的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Lee G, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 277(22):19649-57(2002).

[2] Zaytseva YY, et al. The PPARgamma antagonist T0070907 suppresses breast cancer cell proliferation and motility via both PPARgamma-dependent and -independent mechanisms. Anticancer Res. Mar;31(3):813-23(2011).

[3] Collin M, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma antagonists GW9662 and T0070907 reduce the protective effects of lipopolysaccharide preconditioning against organ failure caused by endotoxemia. Crit Care Med. 34(4):1131-8(2006)..

相关产品