产品信息

产品简介

GSK0660是一种选择性PPARβ拮抗剂，IC50为0.155 µM。GSK0660对PPARα和PPARγ几乎无活性，IC50大于10µM。GSK0660是PPARβ的配体，在细胞中能与激动剂竞争结合PPARβ，单独使用具有反向激动剂活性。GSK0660减少骨骼肌细胞中CPT1A和ANGPTL4的基础表达，但对PDK4的表达量没有影响 [1]。GSK0660以剂量依赖的方式降低血清诱导的人视网膜微血管内皮细胞的增殖和血管形成。玻璃体注射和腹膜注射GSK0660都能显著降低视网膜血管形成 [2]。GSK0660可以消除PPAR-δ 激动剂GW501516的效果，并能完全拮抗4-hydroxy-2E-nonenal对胰岛素分泌的放大作用 [3]。

靶点

产品特性

1） CAS NO：1014691-61-2

2） 化学名：methyl 3-[(4-anilino-2-methoxyphenyl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxylate

3） 同义名：GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652；

4） 分子式：C19H18N2O5S2

5） 分子量：418.49

6） 外观：绿色固体

7） 纯度：>98%

8） 溶解性：溶于DMSO (up to 100 mM)

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液配制

使用方法【源自文献，仅作参考】

结构式

使用浓度(仅作参考)

GSK0660的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Shearer BG, et al. Identification and characterization of a selective peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta (NR1C2) antagonist. Mol Endocrinol. 22(2):523-9 (2008).

[2] Capozzi ME, et al. Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-β/δ Regulates Angiogenic Cell Behaviors and Oxygen-Induced Retinopathy. Investigative Ophthalmology & Visual Science.54 (6):4197-4207(2013).

[3] Cohen G, et al. Role of Lipid Peroxidation and PPAR-δ in Amplifying Glucose-Stimulated Insulin Secretion. Diabetes 2011;60(11):2830-2842(2011).

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