产品信息

产品简介

GW 9662是一种有效的，不可逆的，选择性的PPARγ拮抗剂，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的选择性强100到1000倍。质谱分析显示GW 9662结合PPARγ上的Cys(285)，在三种PPAR中都为保守结构域。GW 9662能抑制乳腺癌细胞的生长，并阻止rosiglitazone介导的PPARγ活化，增强rosiglitazone介导的的生长抑制 [2]。GW 9662作用于甲状腺眼病患者原代前脂肪细胞，能抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化 [3]。

靶点

产品特性

1） CAS NO：22978-25-2

2） 化学名：2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide

3） 同义名: TIMTEC-BB, SBB006523, GW9662, GW-9662

4） 分子式：C13H9ClN2O3

5） 分子量：276.68

6） 外观：类白色固体

7） 纯度：>98%

8） 溶解性：溶于DMSO (up to 150 mM)

保存与运输方法

保存：3年 -20℃粉状。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液配制

GW 9662的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 41(21): 6640-50(2002).

[2] Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 143(8):933-7(2004).

[3] Starkey K, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma in thyroid eye disease: contraindication for thiazolidinedione use? J Clin Endocrinol Metab. 88(1):55-9(2003).

rmaight:150%>[3] Cook, J.J., et al. Acute γ-Secretase Inhibition of Nonhuman Primate CNS Shifts Amyloid Precursor Protein (APP) Metabolism from Amyloid-β Production to Alternative APP Fragments without Amyloid-β Rebound. The Journal of Neuroscience 30(19): 6743-50 (2010).

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