Tubacin是有效的，选择性的，可逆的和细胞渗透性的HDAC6的抑制剂，IC50值为4 nM [1]。因为HDAC6的选择性抑制剂已经用于蛋白质降解病症的治疗，tubacin有望用于抗转移和抗血管生成剂[1,2]。在培养的A549细胞中，10μM 的tubacin诱导α微管蛋白乙酰化相对水平提升3倍，EC50为2.5μM [2]。Tubacin抑制急性淋巴细胞白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 [3]。在转染的tau蛋白的HEK细胞中，tubacin显著减弱tau蛋白的T231磷酸化，这也揭示了它可能在阿耳茨海默氏病（AD）病理学中发挥重要作用[4]。

产品性质：

Cas No.: 1350555-93-9, 537049-40-4

分子量: 721.86

分子式: C41H43N3O7S

纯度: ≥95%

同义名: AC1O7Y2P

化学名: N-[4-[(2R,4R,6S)-4-[(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)sulfanylmethyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N'-hydroxyoctanediamide

外观: 固体

溶解:  溶于DMSO (up to 10 mM)

保存：3年 -20℃粉状

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Butler K V, Kalin J, Brochier C, et al.Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6inhibitor, tubastatin A. Journal of the American Chemical Society. 132(31):10842-10846(2010).

[2] Haggarty S J, Koeller K M, Wong J C, et al.Domain-selective small-molecule inhibitor of histone deacetylase 6(HDAC6)-mediated tubulin deacetylation. Proceedings of the National Academy ofSciences. 100(8): 4389-4394(2003).

[3] Aldana-Masangkay G I, Rodriguez-Gonzalez A, LinT, et al. Tubacin suppresses proliferation and induces apoptosis of acute lymphoblasticleukemia cells. Leukemia & lymphoma. 52(8): 1544-1555(2011).

[4] Xu K, Dai X L, Huang H C, etal. Targeting HDACs: a promising therapy for Alzheimer's disease. Oxidativemedicine and cellular longevity. 2011.