Belinostat (PXD101) 是 HeLa 细胞提取物中组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性的新型异羟肟酸型抑制剂，IC50 为 27 nM [1]。

Belinostat(1-5 μM) 48 h 引起剂量依赖性增殖抑制，对 5637 细胞的抑制作用最强（IC50 为 1.0 μM），对 RT4 细胞的作用最小（IC50 为10.0 μM）。 T24 和 J82 细胞系的 IC50 分别为 3.5 和 6.0 μM [2]。 Belinostat抑制人膀胱癌T24细胞增殖，IC50为3.5μM [3]。

Belinostat（10-40 mg/kg/天 i.p.）每天持续 7 天会导致显着的剂量依赖性生长延迟，而对结肠肿瘤异种移植小鼠没有明显的毒性迹象[1]。 belinostat 治疗小鼠的基因表达分析显示 p21WAF1 基因转录物表达增加[3]。     

Belinostat 单一疗法诱导剂量成比例的抗肿瘤作用。当以 100 mg/kg 的剂量给药时，belinostat 在第 15 天时抑制了人卵巢癌异种移植物肿瘤大小的 47% [4]。

产品性质：

Cas No.:414864-00-9

别名:贝利司他(PXD101),PXD-101, PXD 101, PX105684, PX-105684

化学名:(E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide

Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)C=CC(=O)NO

分子式:C15H14N2O4S

分子量:318.35

溶解度:≥ 15.92 mg/mL in DMSO, ≥ 44.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Plumb J A, Finn P W, Williams R J, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101[J]. Molecular cancer therapeutics, 2003, 2(8): 721-728.

[2]. Buckley M T, Yoon J, Yee H, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Journal of Translational Medicine, 2007, 5(1): 1-12.

[3]. Buckley M T, Yoon J, Yee H, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Journal of Translational Medicine, 2007, 5(1): 1-12.

[4]. Qian X, LaRochelle W J, Ara G, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies[J]. Molecular cancer therapeutics, 2006, 5(8): 2086-2095.