枸橼酸托瑞米芬(NK 622FC 1157a)是正在开发的用于预防骨质疏松症的第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。IC50值:1±0.3 μm目标:雌激素受体托瑞米芬是正在开发的第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，用于预防前列腺癌患者的骨质疏松症和ADT引起的其他副作用[1]。体外:三苯氧胺、托瑞米芬和阿他美坦抑制Ac-1细胞的生长，IC50值分别为1.8±1.3 μm、1±0.3 μm和60.4±17.2 μm。托瑞米芬加阿他美坦的组合被发现在体外优于托瑞米芬或单独的阿他美坦[2]。体内:然后使用在卵巢切除的雌性SCID小鼠中生长的Ac-1异种移植物在体内研究这种组合的效果。给小鼠注射托瑞米芬(1000μg/天)、阿他美坦(1000μg/天)、他莫昔芬(100μg/天)或托瑞米芬加阿他美坦的组合。在这项研究中，我们的结果表明托瑞米芬加阿他美坦的组合与托瑞米芬或他莫昔芬单独用药一样有效，但可能不会比托瑞米芬单独用药或他莫昔芬单独用药提供任何额外的益处[2]。临床试验:在参加为期3年的口服托瑞米芬前瞻性III期临床试验的高度上皮内瘤变男性中进行前列腺癌诊断[3]。

产品性质：

Cas No.：89778-27-8

别名：枸橼酸托瑞米芬; Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

化学名： 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES：CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C32H36ClNO8

分子量：598.08

溶解度：≥ 24.15mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35.

[2]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7.

[3]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9.