盐酸雷洛昔芬(LY156758盐酸盐；LY139481盐酸盐)是第二代选择性雌激素受体拮抗剂。目标:雌激素受体批准日期:2007年9月14日雷洛昔芬在纳摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGFβ3启动子，雷洛昔芬在瞬时转染试验中作为纯雌激素拮抗剂抑制含有雌激素效应元件的卵黄蛋白原启动子表达[1]。已经证明雷洛昔芬是人肝醛氧化酶催化的酞嗪、香草醛和尼古丁-δ1’(5’)-亚胺离子氧化的有效非竞争性抑制剂，其Ki值为0.87 nM、1.2 nM和1.4 nM。

雷洛昔芬还是一种醛氧化酶催化的含异羟肟酸化合物还原反应的非竞争性抑制剂，Ki为51 nM [2]。雷洛昔芬(3毫克/千克/天)对卵巢切除(OVX)大鼠的骨吸收和血清胆固醇具有强雌激素活性，对骨形成的影响较小，对子宫湿重的活性最小。[3].雷洛昔芬(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加去卵巢(OVX)大鼠股骨远端和胫骨近端的骨密度。雷洛昔芬降低卵巢切除(OVX)大鼠的血清胆固醇，ED50为0.2 mg/kg。雷洛昔芬明显不同于雌激素，它对子宫组织没有显著的雌激素效应[4]雷洛昔芬可防止松质骨减少以及桡骨生长、骨吸收和血液胆固醇的变化，但在减少松质骨形成方面效果较差，并且不能防止卵巢切除(OVX)大鼠的子宫萎缩[5]。

产品性质：

Cas No.：82640-04-8

别名：盐酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

化学名： [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone;hydrochloride

Canonical SMILES：C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

分子式：C28H28ClNO4S

分子量：510.04

溶解度：≥ 22.35mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yang, N.N., et al., Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology, 1996. 137(5): p. 2075-84.

[2]. Obach, R.S., Potent inhibition of human liver aldehyde oxidase by raloxifene. Drug Metab Dispos, 2004. 32(1): p. 89-97.

[3]. Sato, M., M.K. Rippy, and H.U. Bryant, Raloxifene, tamoxifen, nafoxidine, or estrogen effects on reproductive and nonreproductive tissues in ovariectomized rats. FASEB J, 1996. 10(8): p. 905-12.

[4]. Black, L.J., et al., Raloxifene (LY139481 HCI) prevents bone loss and reduces serum cholesterol without causing uterine hypertrophy in ovariectomized rats. J Clin Invest, 1994. 93(1): p. 63-9.

[5]. Evans, G., et al., The effects of raloxifene on tibia histomorphometry in ovariectomized rats. Endocrinology, 1994. 134(5): p. 2283-8.