氟他胺是一种抗雄激素药物，其活性代谢物结合雄激素受体，Ki值为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。目标:体外雄激素受体:氟他胺(优乐欣)是一种抗雄激素药物。氟他胺的活性代谢产物氟他胺-OH直接与大鼠垂体前叶雄激素受体结合，Ki值为55 nM [1]。谷氨酰胺不影响培养的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞的雄激素敏感克隆的增殖，仅显示抗雄激素作用，但不显示雄激素作用[2]。氟他胺与亮丙瑞林联合使用可治疗前列腺癌[3]。体内:氟他胺使大鼠腹侧前列腺重量显著减少，从319毫克降至245毫克。氟他胺和LHRH激动剂的组合诱导了叠加效应，前列腺重量降低至101 mg，前列腺ODC活性显著下降[4]。

产品性质：

Cas No.：13311-84-7

别名：氟他胺; SCH 13521

化学名：2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

Canonical SMILES：CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F

分子式：C11H11F3N2O3

分子量：276.21

溶解度：≥ 12.5mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.

[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.

[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.

[4]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.