IC50:Src家族酪氨酸激酶的有效和选择性抑制剂，对p56lck和p59fynT的IC50分别为5和6 nM。 PP1有效且选择性地抑制Src家族酪氨酸激酶。非受体蛋白酪氨酸激酶Src是参与细胞分裂、运动、粘附和存活的信号转导途径中的关键酶。由于Src在肿瘤进展、侵袭、转移、血管生成和转移的发展中的重要性，src被认为是癌症治疗的有希望的靶标。[1]

    体外:据报道，PP1特异性抑制RBL-2H3细胞中一种Src家族激酶Lyn的表达和活性。基于体外免疫复合物激酶分析，PP1在纳摩尔水平抑制了Lyn的活性，而对Syk激酶活性没有任何影响。相反，在RBL细胞中，Syk和Lyn激酶的磷酸化都被阻断。FcεRI-和Thy-1介导的早期和晚期激活事件也被PP1以类似的方式阻断。此外，发现PP1以80 nM的IC50抑制RET衍生的癌蛋白。RET/PTC3转化的细胞接受剂量为5微米的PP1处理，失去增殖自主性并显示形态逆转。[2, 3]

体内:在体内条件下，建议PP1抑制用抗CD3和有丝分裂原刺激的T细胞中的酪氨酸磷酸化和增殖。使用小鼠肿瘤模型的研究也表明PP1上调IL-2基因的表达，而不是粒细胞巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。基于这些，PP1可以作为一种有用的试剂来研究Lck和Fyn T细胞活化的作用。[2]

临床试验:目前为止，尚未进行临床试验。

产品性质：

Cas No.:172889-26-8

别名:蛋白磷酸酯酶-1(抗原),AGL 1872; EI 275

化学名:1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

Canonical SMILES:CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=C2C(=NC=N3)N)C(C)(C)C

分子式:C16H19N5

分子量:281.36

溶解度:≥ 7.03mg/mL in DMSO, ≥ 20.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Desiccate at 4°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Sen B and Johnson FM.  Regulation of src family kinases in human cancers. J Signal Tr. 2010 Feb; doi:10.1155/2011/865819.

[2] Amoui M, Driber P and Driberovi L.  Src family-selective tyrosine kinase inhibitor, PP1, inhibits both FcERI- and Thy-1-mediated activation of rat basophilic leukemia cells. Eur. J. Immunol. 1997. 27: 1881-1886.

[3]Carlomagno F, Vitagliano D, Guida T, Napolitano M, Vecchio G, Fusco A, Gazit A, Levitzki A and Santoro M.  The kinase inhibitor PP1 blocks tumorigenesis induced by RET oncogenes. Cancer Res. 2002 Feb. 62: 1077–82