干细胞因子受体(KIT)是癌症、肥大细胞增多症和炎性疾病治疗的治疗靶点。马西替尼(AB1010)是一种新的苯氨基噻唑类酪氨酸激酶抑制剂，靶向KIT。 体外试验:马西替尼有效抑制细胞内激酶Lyn和重组PDGFR以及成纤维细胞生长因子受体3。此外，马西替尼对ABL和c-Fms的抑制作用较弱，对多种其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶无活性。这些发现表明，与其他酪氨酸激酶抑制剂相比，马西替尼(AB1010)将表现出更好的安全性；事实上，迄今为止，尚未在动物中观察到马西替尼诱导的遗传毒性或心脏毒性[1]。

体内:在体内，masitinib阻断了皮下移植表达近膜KIT突变体的Ba/F3细胞的小鼠的肿瘤生长。我们发现，用马西替尼治疗5天后，肿瘤生长被阻断。在第5天后停止马西替尼治疗后，肿瘤生长再次明显[1]。 临床试验:在伊马替尼阴性的局部晚期或转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中进行的口服甲磺酸马西替尼的II期研究。30名患者入选，平均随访时间为34个月。在安全性和反应方面，马西替尼作为晚期GIST的一线治疗似乎是有效的，其结果与伊马替尼相当。PFS和OS结果数据显示，马西替尼有望提供可持续的益处[2]。

产品性质：

Cas No.：790299-79-5

别名：马赛替尼; AB1010

化学名： 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5

分子式：C28H30N6OS

分子量：498.64

溶解度;≥ 24.95mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M, Gros L, Humbert M, Castéran N, Borge L, Hajem B, Lermet A, Sippl W, Voisset E, Arock M, Auclair C, Leventhal PS, Mansfield CD, Moussy A, Hermine O. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT. PLoS One. 2009;4(9):e7258.

[2] Sylvie Bonvalot , Alain Moussy , Jean-Pierre Kinet , et al. Phase II study of oral masitinib mesilate in imatinib-naïve patients with locally advanced or metastatic gastro-intestinal stromal tumour (GIST). European Journal of Cancer. 2010(46): 1344-1351