AG18是EGFR激酶抑制剂，其IC50值为35 μm[3] AG18作为一般的酪氨酸激酶抑制剂来阻断酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化下游的事件。[1] 在缺乏毒蕈碱激动剂卡巴胆碱的情况下，AG18和AG10减少了90%的细胞ATP并增加了氧消耗速率，表明这些tyrphostins解偶联线粒体。AG18和AG10仅在降低ATP含量的浓度下阻断腮腺磷酸化事件。AG18和AG10也激活了AMPK和/或hk 293、PC12和HeLa细胞中未偶联的线粒体。[1]

在颗粒黄体素细胞中，tyrphostin AG18可逆地抑制FSH诱导的P450scc mRNA的积累，IC50值为15 μm。然而，AG18没有加速mRNA降解过程。此外，即使颗粒黄体素细胞中P450scc mRNA的水平极高，也不受培养物中加入AG18的影响。芳香酶细胞色素P450和3β-羟基类固醇脱氢酶-I在它们的mRNA水平上被AG18抑制。[2]

产品性质：

Cas No.:118409-57-7

别名:酪氨酸磷酸化抑制剂23,Tyrphostin A23; RG-50810; AG 18

化学名 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile

Canonical SMILES C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O

分子式 C10H6N2O2 分子量 186.17

溶解度 ≥ 9.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.

[2]. Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.

[3]. Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.