盐酸埃罗替尼是表皮生长因子受体(EGFR/HER-1)酪氨酸激酶的直接作用抑制剂，IC50为2 nM。 表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB家族的一员，该家族包括EGFR (ErbB1)、ErbB2、ErbB3和ErbB4。EGFR的激活依赖于肽生长因子与受体的结合。在许多癌症中，EGFR突变的存在导致EGFP的激活，从而引起细胞增殖和其他癌症过程[1]。

盐酸埃罗替尼对EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制导致包括细胞迁移、增殖、血管生成和凋亡在内的癌症生长和发展的中断。例如，显示盐酸埃罗替尼在肝细胞癌细胞、Bxpc-3和PANC-1细胞中诱导细胞凋亡和G0/G1细胞周期停滞，从而增强对细胞生长抑制剂的化学敏感性[2，3]。 此外，该产品被广泛研究并用于治疗人类晚期非小细胞肺癌(NSCLC) [4]。据报道，在胰腺癌中，盐酸埃罗替尼也表现出抗肿瘤作用[5]。

产品性质：

Cas No.：183319-69-9

别名：盐酸埃罗替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

化学名：N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride

Canonical SMILES：COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl

分子式：C22H24ClN3O4

分子量：429.91

溶解度：≥ 6.44 mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.Melosky B. Review of EGFR TKIs in Metastatic NSCLC, Including Ongoing Trials. Front Oncol 2014,4:244.

2.Zheng YT, Yang HY, Li T, Zhao B, Shao TF, Xiang XQ, et al. Amiloride sensitizes human pancreatic cancer cells to erlotinib in vitro through inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. Acta Pharmacol Sin 2015,36:614-626.

3.Huether A, Hopfner M, Sutter AP, Schuppan D, Scherubl H. Erlotinib induces cell cycle arrest and apoptosis in hepatocellular cancer cells and enhances chemosensitivity towards cytostatics. J Hepatol 2005,43:661-669.

4.Singh N, Jindal A, Behera D. Erlotinib usage after prior treatment with gefitinib in advanced non-small cell lung cancer: A clinical perspective and review of published literature. World J Clin Oncol 2014,5:858-864.

5.Renouf DJ, Tang PA, Hedley D, Chen E, Kamel-Reid S, Tsao MS, et al. A phase II study of erlotinib in gemcitabine refractory advanced pancreatic cancer. Eur J Cancer 2014,50:1909-1915.