AG-1478是一种EGFR的抑制剂，使用卵巢细胞系Ishikawa [1]作用于EGF刺激的Erk1/2磷酸化，IC50值为10 uM。 EGFR(表皮生长因子受体)属于人类HER-1家族，是一种细胞表面受体，被表皮生长因子家族(EGF-family)所识别。许多研究表明，EGFR在多种实体肿瘤中过度表达，其过度表达意味着癌症患者预后不良[1]。AG1478通过阻断EGFR磷酸化和超氧阴离子产生而作为EGFR激酶抑制剂发挥作用[2]。

与对照组相比，治疗人肝癌HA22T/VGH细胞可降低其抗肿瘤活性[3]。当用卵巢癌细胞系CAOV-3或SKOV-3测试时，EGFR信号减弱[4]。当用AG-1478处理人结肠直肠SW480时，EGFR磷酸化和细胞增殖均降低[5]。 在异种移植CAOV-3细胞的nu/nu小鼠模型中，用AG-1478治疗可以减少EGFR磷酸化，从而限制肿瘤的生长[4]。 Gong XD等人使用非小细胞肺癌细胞系A549证明AG-1478也可以通过FOXO3a减少FOXM1的表达，并且A549细胞显示出增加的化学敏感性[6]。

产品性质：

Cas No.:153436-53-4

别名:Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

化学名:N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine

Canonical SMILES:COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC

分子式:C16H14ClN3O2

分子量:315.75

溶解度:≥ 15.8mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.Takai, N., et al., Synergistic anti-neoplastic effect of AG1478 in combination with cisplatin or paclitaxel on human endometrial and ovarian cancer cells. Mol Med Rep, 2010. 3(3): p. 479-84.

2.D'Anneo, A., et al., Parthenolide induces superoxide anion production by stimulating EGF receptor in MDA-MB-231 breast cancer cells. Int J Oncol, 2013. 43(6): p. 1895-900.

3.Bondi, M.L., et al., Entrapment of an EGFR inhibitor into nanostructured lipid carriers (NLC) improves its antitumor activity against human hepatocarcinoma cells. J Nanobiotechnology, 2014. 12(21): p. 1477-3155.

4.Yu, Y., et al., Synergistic effects of combined platelet-activating factor receptor and epidermal growth factor receptor targeting in ovarian cancer cells. J Hematol Oncol, 2014. 7(1): p. 1756-8722.

5.Yagublu, V., et al., Combination of the EGFR tyrosine kinase inhibitor AG1478 and 5-FU: no synergistic effect on EGFR phosphorylation, cell proliferation and apoptosis induction. Anticancer Res, 2013. 33(9): p. 3753-8.

6.Gong, X.D., et al., [Effects of AG1478 on the expression of FOXM1 gene via FOXO3a in non-small cell lung cancer cells]. Zhonghua Zhong Liu Za Zhi, 2013. 35(8): p. 572-8.