IC50:Dorsomorphin 以剂量依赖性方式抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 磷酸化（半数最大抑制浓度 (IC50) =0.47 mM）。

骨形态发生蛋白 (BMP) 信号协调发育模式和在成熟生物体中具有重要的生理作用。第一个已知的 BMP 信号转导小分子抑制剂 dorsomorphin 在筛选干扰斑马鱼背腹轴形成的化合物时被鉴定出来。

体外:Previioius 研究人员发现，dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2/ALK3/ALK6，从而阻断 BMP 介导的 SMAD1/5/8 磷酸化、成骨分化以及靶基因转录。他们使用 dorsomorphin 检查了 BMP 信号在铁稳态中的作用。dorsomorphin 抑制全身铁调节剂铁调素 BMP-、血幼素和白细胞介素 6 刺激的表达，表明 BMP 受体通过所有这些刺激调节铁调素诱导 [1]。

在体内:铁的全身性刺激会迅速诱导肝脏中的 SMAD1/5/8 磷酸化和 hepcidin 表达，而 dorsomorphin 治疗可以阻断 SMAD1/5/8 磷酸化，使 hepcidin 表达正常化并增加血清铁水平。这些表明肝脏 BMP 信号转导在铁-铁调素稳态中的重要生理作用 [1]。

临床试验:Dorsomorphin尚处于临床前开发阶段，目前尚无临床试验。

产品性质：

Cas No.:1219168-18-9

别名:BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

化学名:6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride

Canonical SMILES:C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl

分子式:C24H25N5O.2HCl

分子量:L472.41

溶解度:≥ 5.9mg/mL in DMSO, <6.74 mg/mL in Water, ≥ 11.34 mg/mL in 0.9% NS

储存条件:Store at -20°C,protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Yu PB, Hong CC, Sachidanandan C, Babitt JL, Deng DY, Hoyng SA, Lin HY, Bloch KD, Peterson RT.Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008;4(1):33-41.