PT 1是AMPK的选择性激活剂，对AMPK α1β1γ1的EC50值为0.3微米[1]。 腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与细胞能量稳态并作为能量传感器。AMPK是异源三聚体，增加ATP生成[1]。

PT 1是一种选择性AMPK活化剂。PT1激活的人AMPK α
1394、AMPK α2398和AMPK(α1β1γ1)的EC50值分别为8、12和0.3微米。PT1在5 μM浓度下对AMPK(α1β1γ1)表现出最大活性，对AMPK
α催化亚基表现出高选择性。PT1激活截短的AMPK α
1亚基蛋白，包括313-335个氨基酸，EC50值为8微米，是自身抑制结构域。在没有LKB1的HeLa细胞中，PT1诱导AMPK和ACC磷酸化，这与LKB1无关。在人肝癌HepG2细胞中，PT1剂量依赖性地降低三酰甘油和胆固醇含量，并诱导AMPK和ACC磷酸化[1]。在孵育的小鼠肌肉中，PT-1增加了含γ1的AMPK活性，并增加了Ser555上ULK1的AMPK依赖性磷酸化。然而，在表达人γ1-、γ2-或γ3-AMPK的HEK293细胞中，PT-1同样激活它们[2]。

产品性质：

Cas No.:331002-70-1

化学名: 2-chloro-5-((Z)-((Z)-5-((5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-hydroxythiazol-2(5H)-ylidene)amino)benzoic acid

Canonical SMILES: CC1=CC(C2=CC=C(O2)/C([H])=C(S/3)/C(O)=NC3=N\C4=CC(C(O)=O)=C(Cl)C=C4)=C(N(=O)=O)C=C1C

分子式:C23H16ClN3O6S

分子量:497.91

溶解度:DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,Ethanol: slightly

储存条件: Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Pang T, Zhang ZS, Gu M, et al. Small molecule antagonizes autoinhibition and activates AMP-activated protein kinase in cells. J Biol Chem, 2008, 283(23): 16051-16060.

[2].  Jensen TE, Ross FA, Kleinert M, et al. PT-1 selectively activates AMPK-γ1 complexes in mouse skeletal muscle, but activates all three γ subunit complexes in cultured human cells by inhibiting the respiratory chain. Biochem J, 2015, 467(3): 461-472.