Staurosporin 是一种小激酶抑制剂，是一种从细菌 Streptomyces staurosporeus 中提取的生物碱。[1] Staurosporine 可以阻断酶的 ATP 结合位点，并通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡在高等真核生物中。[2]

体外实验表明，50 nM Staurosporin 处理后，乳腺癌细胞在塑料、纤连蛋白或层粘连蛋白表面出现单细胞迁移。[1] Staurosporine 杀死棘阿米巴滋养体呈剂量依赖性，IC50 和 IC90 值分别为 0.265 ± 0.057 和 1.27 ± 0,007 μg/mL。[2] 在体外，用低浓度 (10(-7) M) 处理在培养的大鼠星形胶质细胞中，星形胶质细胞在不含星形胶质细胞的培养基中再生后，早期凋亡细胞的比例显着增加。然而，用更高（10(-6) M）浓度的星形孢菌素处理，在无星形孢菌素培养基中再生后坏死性凋亡进一步明显增加。[3]体外药效试验表明，1 μM STS 能够激活 SH-SY5Y 细胞的自噬途径。[4] 此外，用 5 至 50 μM 星形孢菌素处理后，分生孢子细胞活力呈浓度依赖性下降，表明星形孢菌素对 N. crassa 分生孢子具有有效的抗真菌活性。[5]

体内功效研究表明，每周两次通过口服强饲法以 3 mg/kg 星形孢菌素处理小鼠对肿瘤生长没有影响。但小鼠用 3 mg/kg 星形孢菌素和 50 mg/kg 拉帕替尼联合治疗可明显抑制肿瘤生长。[6]

产品性质：

Cas No.:62996-74-1

别名:星形孢菌素; Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

化学名: (5S,6R,7R,9R)-6-methoxy-5-methyl-7-(methylamino)-6,7,8,9,15,16-hexahydro-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-14(5H)-one

Canonical SMILES: O=C(NC1)C2=C1C3=C(C4=C2C5=C(C=CC=C5)N4[C@H]6C[C@@H](NC)[C@@H](OC)[C@]7(C)O6)N7C8=CC=CC=C83

分子式:C28H26N4O3

分子量:466.53

溶解度:≥ 11.6mg/mL in DMSO

储存条:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Meyer FAH, et al. The Presence of Yin-Yang Effects in the Migration Pattern of Staurosporine-Treated Single versus Collective Breast Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2021 Nov 4;22(21):11961.

[2].Cartuche L, et al. Staurosporine from Streptomyces sanyensis activates Programmed Cell Death in Acanthamoeba via the mitochondrial pathway and presents low in vitro cytotoxicity levels in a macrophage cell line. Sci Rep. 2019 Aug 12;9(1):11651.

[3].?imenc J, et al. Staurosporine induces apoptosis and necroptosis in cultured rat astrocytes. Drug Chem Toxicol. 2012 Oct;35(4):399-405.

[4].Brunelli F, et al. PINK1 Protects against Staurosporine-Induced Apoptosis by Interacting with Beclin1 and Impairing Its Pro-Apoptotic Cleavage. Cells. 2022 Feb 15;11(4):678.

[5].Castro A, et al. Rotenone enhances the antifungal properties of staurosporine. Eukaryot Cell. 2010 Jun;9(6):906-14.

[6].Zambrano JN, et al. Staurosporine, an inhibitor of hormonally up-regulated neu-associated kinase. Oncotarget. 2018 Nov 13;9(89):35962-35973.