小白菊内酯是在药用草药小白菊中发现的倍半萜内酯。小白菊内酯通过抑制NF-κB活化而表现出抗炎活性；也抑制HDAC1蛋白而不影响其他I/II类HDACs。 小白菊内酯(PTL)对NSCLC细胞Calu-1、H1792、A549、H1299、H157和H460具有剂量依赖性的生长抑制作用。小白菊内酯可以在测试的肺癌细胞中以浓度和时间依赖的方式诱导凋亡蛋白如CASP8、CASP9、CASP3和PARP1的切割，这表明在暴露于小白菊内酯后，凋亡被触发。除了诱导凋亡，小白菊内酯还以浓度依赖的方式在A549细胞中诱导G0/G1细胞周期停滞，并在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞[2]。

 只有具有抗炎特性的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗凋亡作用。事实上，TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加，CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL和Bax水平降低，表明胆汁酸的毒性作用较低，这是特异性HDAC抑制的结果，导致Phb1 KO肝细胞凋亡反应减弱。重要的是，小白菊内酯对Phb1 KO小鼠BDL后的肝损伤具有保护作用。事实上，与对照Phb1 KO小鼠相比，小白菊内酯治疗导致该小鼠在BDL后的死亡率降低，与较低的凋亡反应相关，如坏死面积减少、Tunel染色以及ALT (8431 957 vs.4225 210 U/L)和AST (4805 300 vs.2242 438 U/L)活性降低所揭示的[3]。

产品性质：

Cas No.：20554-84-1

别名：小白菊内酯; (-)-Parthenolide

化学名： (1aR,7aS,10aS,10bS,E)-1a,5-dimethyl-8-methylene-2,3,6,7,7a,8,10a,10b-octahydrooxireno[2',3':9,10]cyclodeca[1,2-b]furan-9(1aH)-one

Canonical SMILES：C[C@@]12CC/C=C(C)/CC[C@@H]3[C@H](OC(C3=C)=O)[C@@H]1O2

分子式：C15H20O3

分子量：248.32

溶解度;≥ 9.2mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.

[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.

[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.