雷公藤内酯醇是从中药雷公藤中提取的主要生物活性成分。 雷公藤内酯醇抑制活化T细胞中IL-2的表达和NF-κB介导的转录活化[1]。雷公藤内酯醇在极低浓度下也能抑制集落形成和肿瘤细胞增殖。 15 nM浓度的雷公藤内酯醇处理抑制卵巢癌细胞SKOV3和A2780的侵袭和迁移。雷公藤内酯醇在0-15nM范围内抑制卵巢癌细胞中MMP7和MMP19的表达，并呈剂量依赖性。雷公藤内酯醇还能增强卵巢癌细胞E-cadherin的表达，从而影响细胞的迁移和侵袭。[2]雷公藤内酯醇触发了CDK7介导的RNAPII降解，包括其强大的抗癌特性。

雷公藤内酯醇诱导的Rpb1在最低100 nM下以剂量依赖的方式减少，导致SKOV3细胞中的RNAPII显著减少。[3]雷公藤内酯醇以剂量依赖性方式导致RSF(类风湿性滑膜成纤维细胞)中的细胞活力显著降低，IC50值为74.3 nM。雷公藤内酯醇对RSF细胞增殖也有抑制作用，IC50= 20.4 nM。用雷公藤内酯醇(100 nM)处理24小时导致滑膜细胞发生明显的形态学变化。[4]雷公藤内酯醇在10-100 ng/ml时通过增加可裂解的胱冬酶活性诱导外周T细胞和T细胞杂交瘤的凋亡性死亡。[5] 雷公藤内酯醇还抑制原代人滑膜成纤维细胞、SW1353细胞和人OA软骨细胞中125-150nM的细胞因子诱导的MMP-3表达，保护软骨免受聚集蛋白聚糖酶和MMP驱动的破坏。[6]

产品性质：

Cas No.:38748-32-2

别名:雷公藤甲素; PG490

化学名: (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one

Canonical SMILES:CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C

分子式:C20H24O6

分子量:360.41

溶解度:≥ 36 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Qiu D, Zhao G, Aoki Y, Shi L, Uyei A, Nazarian S, Ng JC, Kao PN: Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation. J Biol Chem 1999, 274(19):13443-13450.

[2]. Zhao H, Yang Z, Wang X, Zhang X, Wang M, Wang Y, Mei Q, Wang Z: Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin. Exp Mol Med 2012, 44(11):633-641.

[3]. Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico G, Miao ZH: Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res 2012, 72(20):5363-5373.

[4]. Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.

[5]. Yang Y, Liu Z, Tolosa E, Yang J, Li L: Triptolide induces apoptotic death of T lymphocyte. Immunopharmacology 1998, 40(2):139-149.

[6]. Liacini A, Sylvester J, Zafarullah M: Triptolide suppresses proinflammatory cytokine-induced matrix metalloproteinase and aggrecanase-1 gene expression in chondrocytes. Biochem Biophys Res Commun 2005, 327(1):320-327.