Marimastat是一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂，对MMP-1、MMP-2、MMP-7、MMP-9和MMP-14的IC50值为5、6、13、3和9nM[1]。 Marimastat是一种口服生物利用度抑制剂，在临床前研究中的绝对生物利用度为20%–50%，它可以通过模拟胶原的异羟肟酸盐结构共价结合MMP活性位点的锌原子[1]。

抗肺癌和乳腺癌的实验转移模型证明，与对照组动物相比，治疗组动物的转移灶的大小和数量减少。这些研究是在每天100-500毫克/千克的剂量下进行的，该药剂引起胃肠毒性和体重减轻，以及特定脚踝和膝盖组织的出血、纤维化、炎症和坏死。高达800毫克的单次口服剂量耐受性良好，不会导致明显的毒性。口服后1.5-3小时内可检测到血浆浓度峰值，估计消除半衰期为8-10小时。连续6天每天两次口服50-200mg后，未检测到血浆蓄积[2，3]。

药理学研究表明，marimastat在胃肠道中吸收良好，并呈现线性药代动力学行为。在每天两次超过10 mg剂量后发现最低血浆浓度，这比体外抑制MMP所需的浓度高6倍。接受吉西他滨治疗的患者抱怨，吉西他滨是治疗非转移胰腺癌最有效的化疗药物，接受高剂量marimastat的患者有1年生存率。令人鼓舞的是，接受marimastat治疗的不可切除胃癌患者的生存率略有增加[1，2]。

产品性质：

Cas No.：154039-60-8

别名：马立马司他; BB2516; TA2516

化学名： (2R,3S)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N',3-dihydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide

Canonical SMILES：CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

分子式：C15H29N3O5

分子量：331.41

溶解度：≥ 80.1 mg/mL in DMSO, ≥ 20.43 mg/mL in EtOH, ≥ 2.8 mg/mL in Water with ultrasonic and warming储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.Hidalgo M, Eckhardt SG, Development of matrix metalloproteinase inhibitors in cancer therapy. JOURNAL OF THE NATIONAL CANCER INSTITUTE. 2001, 93(3):178-193.

2.Coussens LM, Fingleton B , Matrisian LM , Cancer therapy - Matrix metalloproteinase inhibitors and cancer: Trials and tribulations. SCIENCE, 295 (5564): 2387-2392.

3.Van Wijngaarden J , Snoeks TJA , van Beek E, et al . An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: Actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, 2000, 391 (2): 1161-1165