GM 6001是MMP的广谱抑制剂，对MMP-1、2、3、8和9的Ki值分别为0.4nM、0.5nM、27nM、0.1nM和0.2nm[1]。 MMPs分为4个亚家族:基质分解素、明胶酶、膜型MMPs和胶原酶。它们在调节半月板愈合过程中IL-1的作用中起主要作用。据报道，作为MMP的抑制剂，GM 6001可增强炎症微环境中半月板损伤的修复。MMP在GPCR激动剂诱导的EGFR反式激活中也起作用。据报道，GM 6001的治疗抑制了EGFR的磷酸化以及由铃蟾肽或LPA诱导的ERK的激活。铃蟾肽或LPA诱导的DNA合成也被GM 6001减弱，因为GPCR诱导的晚期反应促有丝分裂信号传导需要MMP的活性[1，2]。

产品性质：

Cas No.:142880-36-2

别名:伊洛马司他; GM6001; Galardin

化学名: (2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide

Canonical SMILES:CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

分子式:C20H28N4O4

分子量:388.46

溶解度:≥ 19.423 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F. Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.

[2] Santiskulvong C, Rozengurt E. Galardin (GM 6001), a broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibitor, blocks bombesin- and LPA-induced EGF receptor transactivation and DNA synthesis in rat-1 cells. Exp Cell Res. 2003 Nov 1;290(2):437-46.