GLPG0634是一种有效的选择性JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为10、28、810和116nM[1]。 Janus激酶1 (JAK1)是JAK家族的一员，是一种非受体酪氨酸激酶。JAK在免疫系统中起着重要的作用。JAK1是治疗免疫性炎症疾病的潜在靶点[1]。

   GLPG0634是一种有效的选择性JAK1抑制剂。GLPG0634抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为10、28、810和116 nM。在CD4+ T细胞中，GLPG0634显著降低IL-6诱导的STAT1磷酸化，IC50值为629 nM，这表明抑制了JAK1。在CD33+ T细胞中，GLPG0634降低了GM-CSF诱导的STAT5磷酸化，IC50值为17.5 M，表明抑制了JAK2。GLPG0634抑制分别由IL-4和IL-12介导的Th1和Th2细胞的分化。此外，GLPG0634抑制TGF-β、IL-23、IL-6和IL-1β诱导的Th17分化[1]。 在大鼠中，GLPG0634显著降低Mx2的mRNA水平，该水平由IFN-α-JAK1/TYK2信号调节。在胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型中，GLPG0634显著减少了炎症细胞的浸润，并降低了IL-6、IP-10、XCL1和MCP-1的水平[1]。

产品性质：

Cas No.：1206101-20-3

化学名： (E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide

Canonical SMILES：N#CC1=NC=C(COC2=CC=C(C3=CC=CC4=N/C(NN34)=N\C(C5CC5)=O)C=C2)C=C1

分子式：C23H18N6O2

分子量：410.43

溶解度：≥ 31.67mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].  Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.