葫芦素I是JAK2/STAT3信号通路的选择性抑制剂，在A549(人肺腺癌细胞系)中的IC50值为500 nM。它抑制STAT3的磷酸酪氨酸水平，抑制STAT3 DNA结合和STAT3介导的基因表达，但对Src、Akt、ERK和JNK的激活没有影响[1]。 众所周知，JAK/STAT3信号在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和免疫抑制的调节中具有重要作用。它以不同的方式促进各种类型癌症的发展[2]。 葫芦素I通常用于研究STAT3在肿瘤发展中的作用。能诱导多种癌细胞凋亡，阻断细胞周期进程。此外，葫芦素I可通过抑制结肠癌细胞系COLO205中的细胞迁移和侵袭并增强化学敏感性来降低细胞活力[3]。

    最近的研究表明，它在人类乳腺癌细胞中也具有抗血管生成作用[4]。在体内，matrigel栓塞试验显示，与对照组小鼠相比，葫芦素-I处理的小鼠栓塞中的血管形成和血红蛋白含量显著降低[5]。因此，葫芦素I对多种癌细胞类型具有有效的抗癌作用。 然而，将多形性胶质母细胞瘤细胞暴露于葫芦素I可以上调beclin1，并引发针对凋亡的保护性自噬。beclin 1的缺失或用自噬抑制剂治疗使癌细胞对葫芦素I诱导的凋亡敏感[6]。因此葫芦素I在自噬调节中的作用需要进一步研究。

产品性质：

Cas No.：2222-07-3

别名：葫芦素I,Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

化学名：(10α)-2,16α,20,25-tetrahydroxy-9β-methyl-19-norlanosta-1,5,23E-triene-3,11,22-trione

Canonical SMILES：CC1(C2=CCC3C4(CC(C(C4(CC(=O)C3(C2C=C(C1=O)O)C)C)C(C)(C(=O)C=CC(C)(C)O)O)O)C)C

分子式：C30H42O7

分子量：514.65

溶解度：5mg/mL in DMSO, 10mg/mL in Ethanol

储存条件：Store at 2-8°C,protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

Blaskovich MA, Sun J, Cantor A et al.  Discovery of JSI-124 (cucurbitacin I), a selective Janus kinase/signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway inhibitor with potent antitumor activity against human and murine cancer cells in mice.Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1270-9.

Yu H, Lee H, Herrmann A et al. Revisiting STAT3 signalling in cancer: new and unexpected biological functions.Nat Rev Cancer. 2014 Nov;14(11):736-46. doi: 10.1038/nrc3818.

Song J, Liu H, Li Z et al.  Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.

Qi J, Xia G, Huang CR et al.  JSI-124 (Cucurbitacin I) inhibits tumor angiogenesis of human breast cancer through reduction of STAT3 phosphorylation. Am J Chin Med. 2015;43(2):337-47.

Kim HJ, Kim JK et al. Antiangiogenic effects of cucurbitacin-I. Arch Pharm Res. 2015 Feb;38(2):290-8.

Yuan G, Yan SF, Xue H et al.  Cucurbitacin I induces protective autophagy in glioblastoma in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2014 Apr 11;289(15):10607-19.