多功能细胞因子转化生长因子-β (TGF-β)是生长因子大家族的一员，参与调节多种生物过程，包括细胞生长和分化、基质调节和胚胎发育。LY364947是转化生长因子-βI型受体激酶结构域的抑制剂。

体外:LY364947很快被确定为一种有效的抑制剂(IC50= 51 nM ),并被选为SAR开发的平台。进一步评估化合物作为水貂肺细胞(p3TP Lux)中TGF-β依赖性荧光素酶产生和小鼠成纤维细胞(NIH 3T3)生长的抑制剂[1]。 体内:在NMDA诱导的视网膜变性的大鼠模型中，同时注射NMDA和TGF-β抑制剂LY364947轻微但显著地减弱了神经节细胞层细胞数量的减少，并且几乎完全阻止了毛细血管变性的增强。[3].

临床试验:到目前为止，LY364947仍处于临床前开发阶段。

产品性质：

Cas No.：396129-53-6

别名：HTS466284

化学名：4-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)quinoline

Canonical SMILES：C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

分子式：C17H12N4

分子量：272.3

溶解度：≥ 24.4mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Sawyer JS, Anderson BD, Beight DW, Campbell RM, Jones ML, Herron DK, Lampe JW, McCowan JR, McMillen WT, Mort N, Parsons S, Smith EC, Vieth M, Weir LC, Yan L, Zhang F, Yingling JM.  Synthesis and activity of new aryl- and heteroaryl-substituted pyrazole inhibitors of the transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain. J Med Chem. 2003 Sep 11;46(19):3953-6.

[2] Ueda K, Nakahara T, Mori A, Sakamoto K, Ishii K.  Protective effects of TGF-β inhibitors in a rat model of NMDA-induced retinal degeneration. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):188-93.