LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂，特异性抑制转化生长因子β受体I (TβRI)。LY2157299目前正在对其抗肝细胞癌和胶质母细胞瘤的抗癌活性进行II期临床评价【1】。 LY2157299已被证明能够抑制β1-整合素的激活，并阻断肝细胞癌细胞的侵袭和迁移。此外，多项研究表明，LY2157299阻断了CTGF的产生，抑制了新血管生成，从而抑制了肝细胞癌的生长1。 据报道，LY2157299降低了磷酸化的Smad2和Smad3的表达，并抑制了人未分化癌肺细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞(MX1)异种移植裸鼠中的肿瘤生长【2】。

产品性质：

Cas No.：700874-72-2

别名：LY-2157299;LY 2157299

化学名： 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide

Canonical SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N

分子式：C22H19N5O

分子量：369.42

溶解度：≥ 18.45mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.

2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.