SB-431542 是 I 型 TGF-β 受体的小分子抑制剂，可阻断 TGF-1 信号转导的细胞内介质，从而导致 TGF-β1 介导的增殖、细胞因子和胶原蛋白表达减少。在临床上，SB-431542被广泛用于治疗呼吸性哮喘，抑制肺血管重构过程中外膜纤维的增殖和合成。[1]

体外研究表明，SB-431542 能够以 94 nM 的 IC50 抑制 ALK5 和其他 I 型受体，例如 ALK4。尽管 SB-431542 以 140 nM 的 IC50 抑制 ALK4。此外，SB-431542 抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白 Iα1 和 PAI-1 mRNA，IC50 值分别为 60 和 50 nM。此外，SB-431542 抑制 TGF-β1 诱导的纤连蛋白 mRNA 和蛋白质，IC50 值分别为 62 和 22 nM。这些数据首次表明，TGF-β1 对细胞外基质标志物 FN、胶原蛋白 Iα1 和 PAI-1 mRNA 的调节需要 ALK5 活性。[1]

体内研究表明，SB-431542 具有抑制 TGF-β1 诱导的基因表达的能力。 SB-431542 被认为是 TGF-β1 受体的重要抑制剂，可阻断血管重塑中的 TGF-β1/Smads 信号通路。此外，缺氧诱导的血管重塑可以显着增加血管外膜中细胞因子和胶原蛋白的数量。然而，在 SB-431542 处理后，观察到 TGF-β1 的纤维化促进作用减弱，包括 TGF-β1 诱导的细胞增殖、细胞运动、细胞迁移和细胞合成。因此，鉴定SB-431542治疗缺氧性肺动脉高压的潜力具有重要意义。[2]

产品性质：

Cas No.：301836-41-9

化学名：4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide

Canonical SMILES：C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

分子式：C22H16N4O3

分子量：384.39

溶解度：≥ 19.2mg/mL in DMSO, ≥ 10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2]. Yuan W, et al. SB-431542, a specific inhibitor of the TGF-β type I receptor inhibits hypoxia-induced proliferation of pulmonary artery adventitial fibroblasts. Pharmazie. 2016 Feb;71(2):94-100.