Wnt途径活性的IC50: 27 nM

Wnt信号通路在胚胎development以及许多类型的人类癌症的启动和发展中是重要的。Porcn是膜结合O-酰基转移酶(MBOAT)家族的一员，它为Wnt蛋白添加了一个棕榈酰基，这是其信号能力所必需的，也是Wnt分泌所必需的。IWP-2是Wnt/b-连环蛋白途径的小分子拮抗剂。 体外:Porcn的表达而不是Evi的表达减轻了IWP-2对通路活性和Wnt分泌的影响，这表明通常IWP-2可能作用于Porcn [1]。

体内:为了测试IWP-2的体内活性，作者转向了一种简单快速的Wnt/b-连环蛋白途径活性分析:切除斑马鱼尾鳍后的再生。将IWP-2添加到斑马鱼的水族馆水中未能抑制机械切除后的鳍再生，这表明IWP-2的生物利用度差，或者它们靶向的基因产物中的决定簇在斑马鱼中不保守[1]。

临床试验:到目前为止，IWP-2仍处于临床前开发阶段。

产品性质：

Cas No.：686770-61-6

别名：IWP 2

化学名： N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[(4-oxo-3-phenyl-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)sulfanyl]acetamide

Canonical SMILES：CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

分子式：C22H18N4O2S3

分子量：466.6

溶解度：≥ 23.35 mg/mL in DMF with gentle warming

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L.  Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.