Wnt-C59是Wnt信号传导的选择性抑制剂，IC50值为74 pM [1]。 Wnt信号通路是一组由蛋白质组成的信号转导通路，在将信号从细胞外通过细胞表面受体传递到细胞内方面起着重要作用[1，2]。 Wnt-C59是一种有效的Wnt抑制剂，与已报道的Wnt抑制剂克唑替尼具有不同的选择性。当用HT1080和Hela细胞测试时，Wnt-C59显示出通过完全消除Wnt分泌来抑制驱动Wnt3A介导的荧光素酶的多聚化TCF结合位点的激活[1]。在5个人CC细胞系CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、SNU-1196和CC-SW-1中，Wnt-C59处理通过抑制Wnt信号传导降低了细胞生存力、减少了细胞增殖并增加了细胞凋亡[2]。

   在移植了来自2个独立的原发性MMTV-WNT1肿瘤的片段的C57/BL6小鼠模型中，在处死小鼠后，口服Wnt-C59(10mg/kg/d)17天显著抑制了肿瘤生长并降低了肿瘤重量[1]。当用带有CC细胞系(CC-LP-1和CC-SW-1)皮下异种移植到侧腹的CD1裸鼠模型进行测试时，与对照组相比，施用Wnt-C59抑制了细胞生长并增加了细胞凋亡[2]。

产品性质：

Cas No.：1243243-89-1

别名：PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59),C59

化学名：2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide

Canonical SMILES：CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4

分子式：C25H21N3O

分子量：379.45

溶解度：≥ 18.95mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Proffitt, K.D., et al., Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res, 2013. 73(2): p. 502-7.

[2].  Boulter, L., et al., WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited. J Clin Invest, 2015. 125(3): p. 1269-85.