VO-Ohpic trihydrate 是一种有效的磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）抑制剂，IC50 为 35 nM。

   许多研究表明，PTEN的脂质磷酸酶活性具有一定的细胞影响，如抑制增殖、存活和调节胰岛素信号。同时，抑制PTEN的脂质磷酸酶活性增加了由PtdIns (3，4，5) P3增加所触发的葡萄糖摄取。这些结果表明，小分子PTEN抑制剂可能具有增强胰岛素敏感性和克服胰岛素抵抗的潜力，这将有利于糖尿病治疗学的发展。VO-Ohpic是从一系列合成的钒酸盐和bpV络合物中筛选出的一种特定的钒基抑制剂。[1] 在体外，VO-Ohpic抑制重组PTEN的脂质磷酸酶活性，IC50值为35 nM。它对PTEN的选择性高于其他重组磷酸酶，包括CBPs、SopB、myotubularin、SAC1和PTP-β。它抑制CBPs和SopB，IC50值分别在微摩尔范围和高纳摩尔范围。在NIH 3T3和L1成纤维细胞中，VO-Ohpic剂量依赖性地增加位点Ser473和Thr308的Akt磷酸化。这种效应在75纳米达到饱和。VO-OHpic在高达10 μM的浓度下对胰岛素刺激的酪氨酸磷酸化没有影响。除此之外，VO-Ohpic处理被发现引起Akt的功能性激活，这通过FoxO3a转录活性的相应降低来证明[1]。

   在带有MDA PCa-2b细胞异种移植物的小鼠中，施用VO-Ohpic显示出显著的肿瘤生长抑制。此外，VO-Ohpic的长期治疗导致治疗动物的存活率增加。与未治疗的对照肿瘤相比，用VO-Ohpic治疗的肿瘤显示β-gal染色增加，Ki-67染色减少[2]。

产品性质：

Cas No.：476310-60-8

别名：VO-OHPIC三水合物,VO-Ohpic;VO Ohpic

分子式：C12H15N2O11V+

分子量：414.2

溶解度：≥ 121.8 mg/mL in DMSO, ≥ 45.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Rosivatz E, Matthews J G, McDonald N Q, et al. A small-molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS chemical biology, 2006, 1(12): 780-790.

[2] Alimonti A, Nardella C, Chen Z, et al. A novel type of cellular senescence that can be enhanced in mouse models and human tumor xenografts to suppress prostate tumorigenesis. The Journal of clinical investigation, 2010, 120(3): 681.