SB 202190是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,对p38α和p38β2的IC50分别为50 nM和100 nM。SB 202190与活性重组人p38激酶的ATP口袋结合,Kd为38 nM。SB 202190具有抗癌活性和挽救记忆缺陷。SB202190通过诱导自噬和血红素氧化酶1抑制内皮细胞凋亡。

SB 202190(50 µM;24 h)显著抑制基础抗体和抗FAS抗体诱导的MAPKAPK 2活性,并呈剂量依赖性。SB202190本身足以通过激活CPP32-like caspases在Jurkat和HeLa细胞中诱导细胞死亡,可被bcl-2的表达阻断。SB202190诱导的细胞凋亡被p38β减弱,但被p38α增强。SB202190处理(5/10 µM SB202190;4h)以剂量和时间依赖的方式诱导A549细胞JNK磷酸化,诱导ATF-2转录因子磷酸化,增加AP-1 DNA结合。SB 202190(5µM;1h)强烈抑制UVB诱导的HaCaT细胞COX-2蛋白表达,并显著抑制UVB诱导的COX-2 mRNA。

SB 202190(12.5 µg; i.d.)通过抑制p38在被动转移小鼠模型中减弱人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)诱导的水疱形成。SB-202190对P38-MAPK的抑制作用(2.5µM/kg;24d;s.c.)导致荷瘤Balb-c小鼠(4T-1细胞)中原发肿瘤生长增加。

产品性质：

Cas No.：152121-30-7

别名：4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

化学名：4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol

Canonical SMILES：FC1=CC=C(C2=C(C3=CC=NC=C3)NC(C4=CC=C(O)C=C4)=N2)C=C1

分子式：C20H14N3OF

分子量：331.34

溶解度：≥ 57 mg/mL in DMSO, ≥ 22.47 mg/mL in EtOH

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。