产品信息

产品简介

GSK461364抑制精制的Plk1，K i为2 nM，比作用于Plk2/3细胞高1000倍。GSK461364作用于非分裂细胞，从多起点抑制细胞系引起。 野生型p53的RNA提高GSK461364的癌症治疗对 p53 野生型患者更有效，p53 缺陷导致对 GSK461364 的发射发射可提供治疗的机会。

体外研究

      GSK461364 抑制来自多个来源的癌细胞系增殖，对非分裂人类细胞的毒性最小。WT p53 的 RNA 沉默增加了 GSK461364 的抗增殖活性。由于许多癌症疗法往往对 p53 WT 患者更有效，因此 p53 缺陷肿瘤对 GSK461364 的更高敏感性可能为治疗对其他化学疗法以及这些基因型的早期线疗法难治的肿瘤提供机会。GSK461364 是一种噻吩酰胺，在体外抑制纯化的 Plk1 酶，Ki 为 2 nM，与 Plk2 和 Plk3 相比，对 Plk1 的选择性超过 100 倍。GSK461364 是一种有效的细胞增殖抑制剂，在大多数经测试的细胞系中，在低于 100 nM 时可导致 50% 的生长抑制 (GI50)，对人类非增殖细胞的毒性有限。细胞周期进程的抑制是浓度依赖性的，在高 GSK461364 浓度下 G2 期的初始延迟和在较低浓度下在 M 期停滞。目前，GSK461364 正在进行剂量递增的首次人体试验。TP53 基因突变的细胞系往往对 GSK461364 更敏感，并且通过 RNA 沉默抑制 p53 反应使某些 p53 野生型 (WT) 细胞的敏感性增加。此外，这些更敏感的细胞系也具有更高水平的染色体不稳定性，这是与 TP53 突变相关的特征。在临床前测试中，GSK461364 对多种 (>120) 肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并有效抑制超过 83% 和 91% 的这些细胞系的增殖，IC50 值分别低于 50 和 100 nM。GSK461364 正在进行剂量递增的首次人体试验。TP53 基因突变的细胞系往往对 GSK461364 更敏感，并且通过 RNA 沉默抑制 p53 反应使某些 p53 野生型 (WT) 细胞的敏感性增加。此外，这些更敏感的细胞系也具有更高水平的染色体不稳定性，这是与 TP53 突变相关的特征。在临床前测试中，GSK461364 对多种 (>120) 肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并有效抑制超过 83% 和 91% 的这些细胞系的增殖，IC50 值分别低于 50 和 100 nM。GSK461364 正在进行剂量递增的首次人体试验。TP53 基因突变的细胞系往往对 GSK461364 更敏感，并且通过 RNA 沉默抑制 p53 反应使某些 p53 野生型 (WT) 细胞的敏感性增加。此外，这些更敏感的细胞系也具有更高水平的染色体不稳定性，这是与 TP53 突变相关的特征。在临床前测试中，GSK461364 对多种 (>120) 肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并有效抑制超过 83% 和 91% 的这些细胞系的增殖，IC50 值分别低于 50 和 100 nM。并且通过 RNA 沉默抑制 p53 反应使某些 p53 野生型 (WT) 细胞的敏感性增加。此外，这些更敏感的细胞系也具有更高水平的染色体不稳定性，这是与 TP53 突变相关的特征。在临床前测试中，GSK461364 对多种 (>120) 肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并有效抑制超过 83% 和 91% 的这些细胞系的增殖，IC50 值分别低于 50 和 100 nM。并且通过 RNA 沉默抑制 p53 反应使某些 p53 野生型 (WT) 细胞的敏感性增加。此外，这些更敏感的细胞系也具有更高水平的染色体不稳定性，这是与 TP53 突变相关的特征。在临床前测试中，GSK461364 对多种 (>120) 肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并有效抑制超过 83% 和 91% 的这些细胞系的增殖，IC50 值分别低于 50 和 100 nM。

产品特性

1） CAS NO：929095-18-1

2） 同义名：GSK461364A

3） 分子式：C27H28F3N5O2S

4） 分子量：543.62

5） 外观：固体粉末

6） 纯度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GSK461364的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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