产品信息

产品简介

PAR1选择性激动剂，TFLLR-NH2 是一种选择性 PAR1 激动剂，EC50 为 1.9 μM。

PAR1 激动剂刺激 [Ca2+]i 和神经元比例的浓度依赖性增加。当 50-80% 的已识别神经元有反应时，在响应 10 μm TF-NH2（峰值 196.5±20.4 nM，n=25）时，检测到 [Ca2+]i 高于基础的最大增加[1]。在 TFLLR-NH2 激活的血小板上清液中培养的 SW620 细胞上调 E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到 TFLLR-NH2 剂量依赖性地增加分泌的 TGF-β1。

将 TF-NH2 注射到大鼠爪子中会刺激明显且持续的水肿。NK1R 拮抗剂和辣椒素对感觉神经的消融在 1 小时内抑制水肿 44%，在 5 小时内完全抑制水肿。在野生型但不是 PAR1-/- 小鼠中，TF-NH2 刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺中的埃文斯蓝外渗达 2-8 倍。NK1R 拮抗剂可消除膀胱、食道和胃中的外渗[1]。在没有 apamin 的情况下，TFp-NH2 在 3-50 μM 时产生显着收缩，在 0.3-50 μM 时产生松弛。当 TFp-NH2 诱导的松弛被 0.1 μM 的 apamin 阻断时，TFp-NH2 诱导的收缩的浓度-反应曲线显着左移。

产品性质

CAS NO：197794-83-5

分子式：C31H53N9O6

分子量：647.81

存储温度： -20°C

纯度：≥>98.5%

溶解性：在 20% 乙腈/无菌水中溶解至 1 mg/ml