产品简介

TFLLR (TFA) 是 NH2 的 PAR1 激动剂，EC50 值 1.9 μM。

PAR1 激动剂刺激 [Ca2+]i 和神经元比例的浓度依赖性增加。当 50-80% 的已识别神经元有反应时，在响应 10 μm TF-NH2（峰值 196.5±20.4 nM，n=25）时，检测到 [Ca2+]i 高于基础的最大增加[1]。在 TFLLR-NH2 激活的血小板上清液中培养的 SW620 细胞上调 E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到 TFLLR-NH2 剂量依赖性地增加分泌的 TGF-β1 。将 TF-NH2 注射到大鼠爪子中会刺激明显且持续的水肿。NK1R 拮抗剂和辣椒素对感觉神经的消融在 1 小时内抑制水肿 44%，在 5 小时内完全抑制水肿。在野生型但不是 PAR1-/- 小鼠中，TF-NH2 刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺中的伊文思蓝外渗 2-8 倍。NK1R 拮抗剂可消除膀胱、食道和胃中的外渗[1]。在没有 apamin 的情况下，TFp-NH2 在 3-50 μM 时产生显着收缩，在 0.3-50 μM 时产生松弛。当 TFp-NH2 诱导的松弛被 0.1 μM 的 apamin 阻断时，TFp-NH2 诱导的收缩的浓度-反应曲线显着左移。

产品性质

序列：Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2

别名：TFLLR (TFA)

CAS NO：1313730-19-6

分子式：C33H54F3N9O8

分子量：761.83

存储温度：2-8℃

纯度：≥>98.5%

溶解性：DMSO 和H2O