NS-1619是一种选择性大电导Ca2+激活的K+通道激活剂。IC50值:目标:Ca2+激活的K+通道激活剂1619(3-100 μm)在大鼠门静脉中产生浓度依赖性的自发活动抑制，其特征在于张力波的振幅和持续时间的减少。在charybdotoxin (250 nM)或penitrem A(1 μm)存在时，这种抑制作用略有增强[1]。NS-1619诱导BKCa通道的浓度依赖性激活，计算的EC50为32。NS 1619诱导的活性依赖于细胞内表面游离Ca2+的存在，但与通道电压敏感性的变化无关[2]。NS 1619(50 μm)抑制去甲肾上腺素引起的收缩。NS 1619 (10-100 microM)以非竞争性方式减少高K+诱导的收缩[3]。吸入12微米和100微米NS1619溶液显著降低RV压力，而不影响全身动脉压。血气分析表明，在NS1619处理的动物中，二氧化碳显著减少，氧合改善，这表明具有显著的肺分流减少效应。在PASMC中，NS1619 (100微米)通过独立于AKT和ERK1/2激活的途径显著减弱PASMC增殖[4]。

产品性质：

Cas No.：153587-01-0

别名：1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮

化学名：1-(2-hydroxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one

Canonical SMILES：FC(F)(C1=CC=C(C(NC2=O)=C1)N2C(C=C(C(F)(F)F)C=C3)=C3O)F

分子式：C15H8F6N2O2

分子量：362.23

溶解度：≥ 72.4mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Edwards G, et al. Ion channel modulation by NS 1619, the putative BKCa channel opener, in vascular smooth muscle. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1538-47.

[2]. Lee K, et al. NS 1619 activates BKCa channel activity in rat cortical neurones. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 4;280(2):215-9.

[3]. Huang Y, et al. NS 1619 activates Ca2+-activated K+ currents in rat vas deferens. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 23;325(1):21-7.

[4]. Revermann M, et al. Inhalation of the BK(Ca)-opener NS1619 attenuates right ventricular pressure and improves oxygenation in the rat monocrotaline model of pulmonary hypertension. PLoS One. 2014 Jan 31;9(1):e86636.