利鲁唑是一种新型谷氨酸调节剂，通过抑制电压依赖性钠通道、高电压激活的钙和钾通道以及抑制蛋白激酶c的复杂机制，具有神经保护作用[1] [2]。有人认为该机制与抗氧化过程有关[3]。抑制大鼠皮层神经元原代培养物内向Na+电流的IC50为51微米[4]。 谷氨酸介导的损伤与神经退行性疾病有关。减少过量的中枢神经系统(CNS)谷氨酸盐是几种治疗策略的相同目标[1] [5]。

在HEKGLT1、HEKGLAST或HEKEAAC1细胞中，利鲁唑以剂量依赖性方式增加Na+依赖性摄取，在低至0.01-0.1微米的浓度下具有显著效果，在100 μM时效果最佳。100微米利鲁唑诱导的谷氨酸摄取增加在所有细胞系中相似(HEKGLAST中增加27%，HEKGLT1中增加38%，HEKEAAC1中增加39%)。更高浓度的利鲁唑(300和1000微米)是有毒的，因为在实验结束时，大多数细胞是漂浮的，特异性和非特异性谷氨酸摄取减少了50%以上[3]。

在大鼠皮质突触体中，钠离子依赖性L-[3H]谷氨酸摄取被利鲁唑(0.1-100μM)增加，100μM利鲁唑显著增加16%。使用300μM利鲁唑，没有发现对谷氨酸摄取的实际影响。高浓度可能会导致毒性作用。1 mM利鲁唑显著降低了特异性和非特异性谷氨酸摄取(约50%)，在此浓度下，突触体完整性可能会丧失[3]。

产品性质：

Cas No.：1744-22-5

别名：利鲁唑; PK 26124

化学名：6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine

Canonical SMILES：C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

分子式：C8H5F3N2OS

分子量：234.2

溶解度：≥ 23.4mg/mL in DMSO

储存条件：Store at RT

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Christiane Malgouris, Florence Bardot, Marc Daniel, et al. Riluzole, a Novel Antiglutamate, Prevents Memory Loss Hippocampal Neuronal Damage in lschemic Gerbils. The Journal of Neuroscience, 1989, 9(11): 3720-3727.

[2]. Carlos A. Zarate, Jr., Jennifer L. Payne, Jorge Quiroz, et al. An Open-Label Trial of Riluzole in Patients With Treatment-Resistant Major Depression. Am J Psychiatry, 2004, 161:171-174.

[3]. Elena Fumagalli, Marcella Funicello, Thomas Rauen, et al. Riluzole enhances the activity of glutamate transporters GLAST, GLT1 and EAAC1. European Journal of Pharmacology, 2008, 578: 171-176.

[4]. Masanori Ohashi, Akiyoshi Saitoh, Misa Yamada, et al. Riluzole in the prelimbic medial prefrontal cortex attenuates veratrine-induced anxiety-like behaviors in mice. Psychopharmacology, 2015, 232:391–398.

[5]. M. J. Hudspith. Glutamate: a role in normal brain function, anaesthesia, analgesia and CNS injury. British Journal of Anaesthesia, 1997, 78: 731-747.