比卡鲁胺是一种活性非甾体类雄激素受体拮抗剂，其IC50值为160 nM。[1] 雄激素受体(AR)是一种核受体。通过结合双氢睾酮或雄激素睾酮来激活。然后，它将作为调节基因表达的DNA结合转录因子易位到细胞核中。雄激素通过相关基因对男性性表型的维持和发展至关重要。雄激素受体(AR)也与去势抵抗性前列腺癌的核心机制有关。[1]

比卡鲁胺通过直接结合AR抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞(VCaP细胞)的生长，然后介导雄激素介导的基因转录，IC50值为160 nM。比卡鲁胺直接与雄激素受体结合，Ki值为12.5μM，在前列腺癌细胞中，比卡鲁胺损害DNA结合和核定位。在HepG2细胞中，比卡鲁胺和MDV3100显著抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录，IC50值为0.2 μm。[1]比卡鲁胺已成为设计用于治疗前列腺癌细胞的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板。[2]比卡鲁胺还通过不依赖于线粒体膜电位变化和Bcl-2作用的不同途径诱导细胞死亡。[1] 在小鼠异种移植模型中，比卡鲁胺显著抑制AR，然后降低肿瘤生长，该小鼠为携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠。[1]

产品性质：

Cas No.：90357-06-5

别名：比卡鲁胺

化学名： N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

Canonical SMILES：CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

分子式：C18H14F4N2O4S

分子量：430.37

溶解度：≥ 21.5mg/mL in DMSO, ≥ 4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at RT

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。