环氧霉素最初是根据其对鼠B16黑色素瘤的体内抗肿瘤活性从放线菌菌株的培养基中分离的。环氧霉素是一种天然存在的选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性。[1]环氧霉素主要抑制CTRL(糜蛋白酶样蛋白酶体)的活性。 环氧霉素的新型α-环氧酮部分与酶的特定催化亚单位残基形成共价键，使活性丧失。蛋白酶体的胰蛋白酶样和肽酰-谷氨酰肽水解行为也受到环氧霉素的抑制(分别慢100倍和1000倍)。泛素-蛋白酶体途径严重调节骨形成，环氧霉素显示出增加啮齿类动物的骨体积和骨形成率。

另一项研究表明，暴露于环氧霉素和其他蛋白酶体抑制剂会导致多巴胺能细胞死亡，从而在体内产生帕金森病模型。环氧霉素是20S蛋白酶体的抑制剂。[2]

产品性质：

Cas No.:134381-21-8

别名:环氧酶素; BU-4061T

化学名: (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide

Canonical SMILES CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C

分子式:C28H50N4O7

分子量:554.7

溶解度:≥ 27.74mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Meng, L; Mohan, R; Kwok, BH; Elofsson, M; Sin, N; Crews, CM (1999). "Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity". PNAS 96 (18): 10403–10408.

2. Epoxomicin, Santa Cruz Biotechnology.