BAY 41-2272是一氧化氮敏感性鸟苷酸环化酶(NO敏感性GC)的激活剂，在存在和不存在100 nmol/L DEA-NO的情况下，EC50值分别为0.3 μmol/L和3 μm ol/L[1]。 不敏感的GC催化cGMP的形成。通常被认为是NO信号分子最重要的受体。NO/cGMP通路在许多生理过程中发挥作用，如抑制血小板聚集和平滑肌舒张[1]。

在血小板中，使用3 μmol/L的GSNO(亚最大有效浓度)来评估BAY 41-2272对NO敏感GC的可能敏化作用。在没有BAY 41-2272的情况下，由该浓度的NO的应用导致的cGMP反应仅仅是边缘性的。在存在100 μmol/L的BAY 41-2272的情况下，用3 μmol/L的GSNO治疗导致cGMP快速增加至1000 pmol/109血小板[1]。

sGC/NO系统与勃起功能障碍的发病机制有关。用BAY 41-2272以1 mg/kg的剂量进行静脉内治疗仅在兔子中诱导了非常弱的勃起，在10分钟时暴露的粘膜的最大长度约为3mm，并且该作用持续约30分钟。SNP是NO供体。SNP的同时给药加强了BAY 41-2272的作用。以0.2 mg/kg的剂量静脉注射SNP治疗导致约5~10分钟的短暂勃起，未覆盖的阴茎粘膜的峰值长度为5 mm。以1 mg/kg的剂量静脉注射BAY 41-2272，然后在5分钟后以0.2 mg/kg的剂量静脉注射SNP，导致随后勃起的平均长度为15 mm，长于分别用两种化合物治疗的长度[2]。

产品性质：

Cas No.:256376-24-6

化学名:5-cyclopropyl-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-amine

Canonical SMILES:FC1=CC=CC=C1CN2N=C(C3=CC=CN=C23)C(N=C4N)=NC=C4C5CC5

分子式:C20H17FN6

分子量:360.39

溶解度:DMF: 16.6 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:6): 0.14 mg/ml,DMSO: 12.5 mg/ml,Ethanol: 0.16 mg/ml

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Mullershausen F, Russwurm M, Friebe A, et al. Inhibition of phosphodiesterase type 5 by the activator of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase BAY 41-2272. Circulation, 2004, 109(14): 1711-1713.

[2].  Bischoff E, Schramm M, Straub A, et al. BAY 41-2272: a stimulator of soluble guanylyl cyclase induces nitric oxide-dependent penile erection in vivo. Urology, 2003, 61(2): 464-467.