甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，对v-Abl、c-kit、PDGFR的IC50值分别为100纳米、100纳米、600纳米[1]。 酪氨酸激酶是蛋白激酶的一个亚类，在细胞内将磷酸基团从ATP转移到蛋白质中起重要作用。研究表明，酪氨酸激酶在c-Abl、PDGFR或c-Kit信号激活的疾病管理中起着关键作用。最近，酪氨酸激酶在生长因子信号调节中的作用受到越来越多的关注，并逐渐成为一个特别重要的靶点[2]。

甲磺酸伊马替尼是一种特异性酪氨酸激酶(abl、c-kit和PDGFR)抑制剂，据报道可使细胞对放疗或化疗敏感。当用Y-79和WERI-RB-1 Rb细胞系进行测试时，甲磺酸伊马替尼治疗在10微米的浓度下降低了细胞增殖和侵袭[3]。在成骨细胞中，给予甲磺酸伊马替尼通过刺激分化、抑制增殖和存活来减少破骨细胞的发育[4]。 在患有肥大细胞肿瘤的狗模型中，以每天10 mg/kg的剂量施用甲磺酸伊马替尼1-9周，通过抑制酪氨酸激酶来减少肿瘤生长[5]。

产品性质：

Cas No.:220127-57-1

别名:甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

化学名；methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O

分子式：C29H31N7O.CH4SO3

分子量：589.71

溶解度：≥ 29.5mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Buchdunger, E., et al., Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci U S A, 1995. 92(7): p. 2558-62.

[2].Zhou, Y., et al., The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor vandetanib plays a bifunctional role in non-small cell lung cancer cells. Sci Rep, 2015. 5: p. 8629.

[3].de Moura, L.R., et al., The effect of imatinib mesylate on the proliferation, invasive ability, and radiosensitivity of retinoblastoma cell lines. Eye (Lond), 2013. 27(1): p. 92-9.

[4].O'Sullivan, S., et al., Imatinib mesylate does not increase bone volume in vivo. Calcif Tissue Int, 2011. 88(1): p. 16-22.

[5].Isotani, M., et al., Effect of tyrosine kinase inhibition by imatinib mesylate on mast cell tumors in dogs. J Vet Intern Med, 2008. 22(4): p. 985-8.