BAY 61-3606是一种选择性的口服脾酪氨酸激酶(syk)抑制剂，其IC50值为10nM [1]。 脾酪氨酸激酶通过影响肥大细胞和嗜碱性粒细胞中的FcεRI介导的信号转导和巨噬细胞和中性粒细胞中的FcγR介导的信号转导，在多种炎症通路中发挥重要作用。因此，syk被认为是治疗相关呼吸系统疾病如哮喘和过敏的有吸引力的靶点。作为syk的有效和选择性抑制剂，BAY 61-3606以10 nM的IC50值剂量依赖性地抑制syk活性，并以7.5 nM的Ki值与ATP竞争。在高达4.7 μM的浓度下，它对包括Src、Fyn、Lyn、Btk和Itk在内的其他酪氨酸激酶没有显示出显著的影响。BAY 61-3606抑制各种炎症细胞中与炎症相关的细胞功能。它还在动物模型中显示出有效的抗过敏和抗哮喘活性[1]。

在大鼠嗜碱性白血病细胞系RBL-2H3细胞中，BAY 61-3606的处理抑制了FcεRI介导的己糖胺酶释放，IC50值为46 nM。在大鼠腹膜肥大细胞中，BAY 61-3606抑制FcεRI介导的5-羟色胺释放，IC50值为17 nM。在HCMC细胞中，BAY 61-3606抑制类胰蛋白酶和组胺的释放，IC50值分别为5.5和5.1 nM。BAY 61-3606还抑制BCR诱导的细胞内钙浓度的增加，IC50值为81 nM。除此之外，据报道BAY 61-3606以52 nM的IC50值抑制U937细胞中FcγR介导的超氧化物产生[1]。 在患有I型过敏反应的大鼠中，口服BAY 61-3606可剂量依赖性地抑制五氯苯甲醚反应，半数致死剂量值为8毫克/千克。在哮喘模型中，以3 mg/kg的剂量施用BAY 61-3606显著抑制了由DNP-BSA刺激的肺压力的增加。此外，以30 mg/kg的剂量给予BAY 61-3606可抑制BAL液中嗜酸性粒细胞的积聚[1]。

产品性质：

Cas No.：732983-37-8

别名：2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,BAY61-3606

化学名：2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide

Canonical SMILES：COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=NC=CN3C(=N2)NC4=C(C=CC=N4)C(=O)N)OC.Cl

分子式：C20H18N6O3

分子量：390.4

溶解度：DMSO: 30 mg/mL

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Yamamoto N, Takeshita K, Shichijo M, Kokubo T, Sato M, Nakashima K, Ishimori M, Nagai H, Li YF, Yura T, Bacon KB. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.