GW441756是TrkA激酶和LRRK2的抑制剂，IC50值分别为320nM和2nm[1]。 TrkA激酶的活性可以影响其下游信号传导，并参与许多生物学过程，包括增殖、分化和凋亡。因此，TrkA抑制剂被开发用于治疗癌症。GW441756属于羟吲哚系列，被发现是TrkA的有效抑制剂。它对TrkA也有选择性。它对cRaf1和CDK2的IC50值分别在12μM和7μM以上。在人类肌肉肉瘤癌细胞系HTB114中，GW441756的治疗剂量依赖性地抑制肿瘤增殖并诱导凋亡[1，2]。 此外，GW441756也被发现是LRRK2抑制剂。在细胞TR-FRET分析中，它抑制LRRK2的Ser935磷酸化，IC50值为2.2μM。在IC50值> 20μM时，它没有显示出显著的细胞毒性[3]。

产品性质：

Cas No.:504433-23-2

化学名:(3Z)-3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one

Canonical SMILES:CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C=C3C4=C(C=CC=N4)NC3=O

分子式:C17H13N3O

分子量:275.3

溶解度:≥ 13.75mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Wood E R, Kuyper L, Petrov K G, et al. Discovery and in vitro evaluation of potent TrkA kinase inhibitors: oxindole and aza-oxindoles. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004, 14(4): 953-957.

[2] Montagnoli C, Pistilli A, Stabile A M, et al. Anti-proliferative effects of GW441756, a novel inhibitor of NGFreceptor tyrosine kinase a (TRKA), in human sarcoma. Italian Journal of Anatomy and Embryology, 2010, 115(1/2): 117.

[3] Hermanson S B, Carlson C B, Riddle S M, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PloS one, 2012, 7(8): e43580.