PHA-665752是一种有效的、ATP竞争性的和特异性的c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂，其K(i)值为4 nM，IC50值为9nM。PHA-665752对c-Met的选择性是其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶的50倍以上[1]。 已证明PHA-665752抑制肝细胞生长因子(HGF)和c-Met介导的胰腺癌细胞BxPC-3、胃癌细胞GTL-16和肺癌细胞NCI-H441的细胞增殖、运动性、侵袭和形态。此外，PHA-665752抑制HGF诱导的c-MET下游介质磷酸化[1]。

在体内，PHA-665752抑制S114和GTL-16移植异种无胸腺小鼠中的c-Met磷酸化以及肿瘤生长[1]。

产品性质：

Cas No.：477575-56-7

别名：(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

化学名： (3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one

Canonical SMILES： CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O

分子式：C32H34Cl2N4O4S

分子量：641.61

溶解度：≥ 32.1mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Christensen JG1, Schreck R, Burrows J, Kuruganti P, Chan E, Le P, Chen J, Wang X, Ruslim L, Blake R, Lipson KE, Ramphal J, Do S, Cui JJ,Cherrington JM, Mendel DB. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7345-55.