酸伊立替康三水合物(CPT-11)是喜树碱的半合成衍生物，对P388白血病的IC50值为3.4 μm[1]。 合成CPT-11以避免毒性并提高喜树碱的治疗效果。FDA已批准其用于治疗结肠或直肠转移性癌患者，其疾病在基于5-氟尿嘧啶的治疗后复发或进展。CPT-11是SN-38的可溶性前药，它在体内被羧酸酯酶转化为SN-38。SN-38是拓扑异构酶I的有效抑制剂[2]。 发现CPT-11对耐药性和药物敏感性肿瘤细胞具有疗效。它抑制对VCR或ADM耐药的肿瘤的生长。这种抑制也可能发生在对VCR和ADM耐药的荷瘤小鼠中[1]。

产品性质：

Cas No.:136572-09-3

别名:盐酸伊立替康三水合物; (+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate

化学名: (S)-4,11-diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl [1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate hydrochloride trihydrate

Canonical SMILES O=C(N1CCC(CC1)N2CCCCC2)OC3=CC4=C(CC)C5=C(C(N6C5)=CC(C7(CC)O)=C(COC7=O)C6=O)N=C4C=C3.Cl.O.O.O

分子式:C33H45ClN4O9

分子量:677.18

溶解度:≥ 23.1mg/mL in DMSO, ≥ 2.5mg/mL in Water

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Tsuruo T, Matsuzaki T, Matsushita M, Saito H, Yokokura T. Antitumor effect of CPT-11, a new derivative of camptothecin, against pleiotropic drug-resistant tumors in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(1):71-4.

[2] Slatter JG, Schaaf LJ, Sams JP, Feenstra KL, Johnson MG, Bombardt PA, Cathcart KS, Verburg MT, Pearson LK, Compton LD, Miller LL, Baker DS, Pesheck CV, Lord RS 3rd. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of irinotecan (CPT-11) following I.V. infusion of [(14)C]CPT-11 in cancer patients. Drug Metab Dispos. 2000 Apr;28(4):423-33.