阿克替诺霉素D（也称为达克替诺霉素）是一种从链霉菌属中分离出来的天然色胺肽，含有一个杂环色团和两个五元环戊肽内酯环。它是第一种显示抗肿瘤活性的抗生素，并已经在临床实践中使用多年，用于治疗睾丸癌和绒毛膜癌等疾病。

阿克替诺霉素D插入到DNA中，抑制转录。它与DNA形成非常稳定的复合物，防止DNA双螺旋解开，从而抑制依赖于DNA的RNA聚合酶活性。阿克替诺霉素D在mRNA稳定性测定中得到了很好的应用，以抑制新mRNA的合成，并通过测量转录抑制后mRNA丰度来评估mRNA降解。[3]

实验室内的实验表明，阿克替霉素D是一种有效的药物，可以通过阻止细胞进入S期来抑制平滑肌细胞的增殖。通过测量不同剂量下剩余存活细胞数量确定的LD50（260微摩尔）比IC50（0.4纳摩尔），即使用阿克替霉素D处理后处于S期的细胞百分比计算得出的值小五个数量级。在PCNA、Raf和FAK中发现了依赖剂量作用。然而，与PCNA、Raf和FAK表达相反，在接受阿克替霉素D处理后磷酸化Erk显著上调。使用大鼠颈动脉作为模型进行体内研究，评估局部应用阿克替霉素D是否能够有效地抑制气囊扩张术后瘢痕形成。将含有80纳摩尔和80微米阿克替霉素D的聚乙二醇凝胶局部涂抹于大鼠颈动脉周围组织中时，新生内膜厚度显着降低（分别为45%和55%）。[4]

产品性质：

Cas No.:50-76-0

别名:放线菌素D,DACTINOMYCIN

化学名: 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide

Canonical SMILES: CC1C(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)O1)C(C)C)C)C)C(C)C)NC(=O)C3=C4C(=C(C=C3)C)OC5=C(C(=O)C(=C(C5=N4)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7CCCN7C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)N)C

分子式:C62H86N12O16

分子量:1255.43

溶解度:≥ 62.75 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20℃; protected from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献：

[1]. Farber S. 化疗在治疗白血病和威尔姆斯肿瘤中的应用。JAMA. 1966年11月21日;198(8):826-36. PMID: 4288581.

[2]. [2]. Lewis J.L., Jr. 妊娠性绒毛膜癌的化学治疗。Obstet.Gynecol.Surv.1973;28:7478–7480.doi：10.1097/00006254-197307000-00006。

[3]. [3]. Shyu A.B., Greenberg M.E.and Belasco J.G.(1989). c-fos转录本被两种不同的mRNA降解途径快速降解。Genes Dev 3(1):60-72。

[4]. Wu, C.H., Pan, J.S., Chang, W.C., Hung, J.S.& Mao,S.J.T.(2005).阿克替霉素D预防大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜形成的分子机制。生物医学科学杂志，12（3），503–512。doi：10.1007/s11373-005-6900-5。