Rucaparib，也称为AG-014699或PF-01367338，是一种聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。PARP是一种DNA损伤激活的核酶，在碱基切除修复途径中具有关键的信号作用。因此，还发现rucaparib在DNA修复缺陷的细胞中最有效，其中所述缺陷细胞是由暴露于基因毒性剂引起的，例如辐射产生DNA损伤，并且当DNA修复受损时其毒性增强。通过γ-H2AX和p53BP1病灶确定，rucaparib存在时放射敏感性增加与持续DNA断裂相关。Rucaparib放射增敏前列腺癌细胞，最有效的是那些PTEN缺陷和表达ETS基因融合蛋白的细胞，其抑制NHEJ DNA修复。

产品性质：

Cas No.：459868-92-9

别名：瑞卡帕布磷酸盐; AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

化学名：8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate

Canonical SMILES：OP(O)(O)=O.FC1=CC2=C3C(CCNC2=O)=C(C4=CC=C(CNC)C=C4)NC3=C1

分子式：C19H18FN3O.H3PO4

分子量：421.36

溶解度：≥ 21.1 mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References

[1].Ruth Plummer, Paul Lorigan, Neil Steven, Lucy Scott, Mark R. Middleton, Richard H. Wilson, Evan Mulligan, Nicola Curtin, Diane Wang, Raz Dewji, Antonello Abbattista, Jorge Gallo, Hilary Calvert. A phase II study of the potent PARP inhibitor, Rucaparib (PF-01367338, AG014699), with temozolomide in patients with metastatic melanoma demonstrating evidence of chemopotentiation.

[2].Payel Chatterjee, Gaurav Choudhary, Warren D. Heston, Eric A. Klein, Alex Almasan. The PARP inhibitor rucaparib radiosensitizes prostate cancer cells, most effectively those that are PTEN-deficient and are expressing ETS gene fusion proteins, which inhibit NHEJ DNA repair. Cancer Research. 2012. 72: B27.