西地那非柠檬酸盐是cGMP特异性磷酸二酯酶的有效抑制剂，包括IC50值为3.6 nM的PDE5。[1] PDE5 (cGMP特异性磷酸二酯酶5型)是磷酸二酯酶类中的一种酶。PDE5的作用是接受cGMP，并将其分解。环鸟苷酸是鸟苷酸环化酶产生的第二信使之一。cGMP是细胞凋亡、糖原分解、电导和离子通道的调节剂。它可以松弛平滑肌组织。在血管中，它还可以松弛血管平滑肌，从而导致血流量增加和血管舒张。PDE5抑制剂可以抑制cGMP的降解，从而导致阴茎血流量增加。西地那非柠檬酸盐用于治疗勃起功能障碍。

西地那非是一种有效的cGMP特异性磷酸二酯酶。它对PDE5具有高度选择性。它抑制PDE5的活性，在人阴茎海绵体中的IC50值为3 nM(在分离的兔血小板中为3.6nM)。在相同条件下，它抑制PDE1和PDE3的活性，IC50s分别为0.26和65微米。[1]西地那非在大鼠中具有100±2%的最大反应和6.44±0.03的pEC50值的有效松弛肛门尾肌条。西地那非还增加了大约55%的氮能松弛持续时间。[1，2]与碱盐相比，柠檬酸盐具有药代动力学和优异的水溶性。[3]

产品性质：

Cas No.：171599-83-0

别名：西地那非柠檬酸盐; UK-92480 citrate

化学名： 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES： CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C22H30N6O4S.C6H8O7

分子量：666.7

溶解度：≥ 25.35 mg/mL in DMSO, ≥ 2.97 mg/mL in Water with ultrasonic and warming

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Teixeira CE, Priviero FB, Claudino MA, Baracat JS, De Nucci G, Webb RC, Antunes E: Stimulation of soluble guanylyl cyclase by BAY 41-2272 relaxes anococcygeus muscle: interaction with nitric oxide. Eur J Pharmacol 2006, 530(1-2):157-165.

[2]. Richalet JP, Gratadour P, Robach P, Pham I, Dechaux M, Joncquiert-Latarjet A, Mollard P, Brugniaux J, Cornolo J: Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005, 171(3):275-281.

[3].Jung SY, Seo YG, Kim GK, Woo JS, Yong CS, Choi HG: Comparison of the solubility and pharmacokinetics of sildenafil salts. Arch Pharm Res 2011, 34(3):451-454.