蛋白激酶A (PKA)通过蛋白磷酸化调节多种信号转导事件，是所有涉及环磷酸腺苷第二信使系统的细胞反应的组成部分。KT 5720是由真菌Nocardiopsis sp .合成的化合物家族之一。它通过竞争性抑制ATP来阻断PKA信号，Ki值为60 nM。[1]根据测试的ATP浓度，报告的IC50值变化很大，范围从56 nM(低ATP)到3 M(生理ATP)。[2]，[3]KT 5720的非特异性作用包括在与抑制PKA同样有效或更有效的浓度下抑制磷酸化酶激酶、PDK1、MEK、MSK1、PKBα和GSK3β。[2],[3]

产品性质：

Cas No.:108068-98-0

别名:蛋白激酶仰制剂KT5720

化学名:(5S,6S,8R)-hexyl 6,13-dihydroxy-5-methyl-6,7,8,15-tetrahydro-5H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacene-6-carboxylate

Canonical SMILES: CCCCCCOC([C@]([C@@]12C)(O)C[C@](O2)([H])N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(CN=C6O)=C7C8=CC=CC=C8N1C7=C53)=O

分子式:C32H31N3O5

分子量:537.61

溶解度:DMSO: 1 mg/ml; Methanol: 5 mg/ml

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Kase, H., Iwahashi, K., Nakanishi, S., et al. K-252 compounds, novel and potent inhibitors of protein kinase C and cyclic nucleotide-dependent protein kinases. Biochemical and Biophysical Research Communications 142(2), 436-440 (1987).

[2]. Davies, S.P., Reddy, H., Caivano, M., et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem. J. 351(1), 95-105 (2000).

[3]. Murray, A.J. Pharmacological PKA inhibition: All may not be what it seems. Science Signaling 1(22), (2008).