他克莫司一水合物 (FK506 monohydrate) 是一种大环内酯，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。

他克莫司一水合物(FK506一水合物；藤霉素一水合物；FR900506一水合物)抑制钙依赖性事件，如IL-2基因转录、NO合酶激活、细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBPs结合来加强糖皮质激素和孕酮的作用，防止降解。该药物可能以类似于CsA的方式增强TGFβ-1基因的表达。他克莫司抑制对T细胞受体连接反应的T细胞增殖[1]。用低浓度的他克莫司(FK506，10 μg/L)治疗不会显著影响MH3924A细胞的增殖(P=0.135)。在用更高浓度的他克莫司(100-1000μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖显著增强(P0.05)。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L的他克莫司结合时，MH3924A细胞的体外增殖增加(P<0.01)[3]。

通过在第10天至第16天或第23天给用葡聚糖硫酸钠(DSS)处理的小鼠施用他克莫司，研究了他克莫司对结肠炎进展和永久化的治疗效果。在第17和24天，DSS处理的对照动物的结肠长度显著缩短，结肠重量显著高于正常动物。此外，对照组中每单位长度的结肠重量是正常组的两倍以上。虽然与对照组相比，用他克莫司治疗7天和14天显著抑制了DSS治疗动物中每单位长度结肠重量的增加，但是这种治疗实际上并没有恢复结肠缩短。此外，他克莫司对每单位长度结肠重量增加的这种抑制作用在14-d治疗中比在7-d治疗中更明显，如抑制百分比所示(59%对28%)[4]。

产品性质：

Cas No.:109581-93-3

别名:他克莫司一水合物; FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate

Canonical SMILES: C=CC[C@](C(C[C@@](O)([H])[C@@]([C@@](O1)([H])/C(C)=C([H])/[C@]2([H])CC[C@](O)([H])[C@@](OC)([H])C2)([H])C)=O)([H])/C([H])=C(C[C@](C[C@@](OC)([H])[C@](O3)([H])[C@](OC)([H])C[C@@]([C@]3(O)C(C(N4CCCC[C@@]4([H])C1=O)=O)=O)([H])C)([H])C)\C.O

分子式:C44H71NO13

分子量:822.03

溶解度:Soluble in DMSO

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

[2]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.

[3]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

[4]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.