Ro 31-8220是蛋白激酶C (PKC)的选择性抑制剂，对PKC α、PKC βI、PKC βII、PKC γ和PKC ε的IC50值分别为5、24、14、27和24nM[1]。 PKC是一种单体Ca2+和磷脂依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在生长因子激活的信号传导和恶性转化中起重要作用。 Ro 31-8220是PKC的选择性抑制剂。此外，Ro 31-8220增加生长因子刺激的c-Jun的表达，但抑制MKP-1和c-Fos的表达。Ro-31-8220以非PKC依赖的方式强烈刺激应激活化蛋白激酶JNK 1[2]。在外周血单核细胞中，Ro 31-8220抑制有丝分裂原诱导的白细胞介素(IL) -2和IL-2依赖性T淋巴母细胞增殖的产生，IC50值分别为80和350 nM。此外，Ro 31-8220 (400 nM)抑制IL-2Rα (CD25)表达27%，这表明Ro 31-8220抑制早期和晚期T细胞活化[3]。

    在大鼠脂肪细胞和L6肌管中，RO 31-8220激活c-Jun N-末端激酶(JNK)和糖原合酶(GS)并刺激葡萄糖掺入糖原。而RO 31-8220以非PKC依赖的方式抑制细胞外反应激酶1和2 (ERK1/2)的活性[4]。

产品性质：

Cas No.:125314-64-9

别名:Bisindolylmaleimide IX

化学名:3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate

Canonical SMILES:CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N

分子式:C25H23N5O2S

分子量:457.55

溶解度:Soluble in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Wilkinson SE, Parker PJ, Nixon JS. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J, 1993, 294 ( Pt 2): 335-337.

[2].  Beltman J, McCormick F, Cook SJ. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem, 1996, 271(43): 27018-27024.

[3].  Geiselhart L, Conti DJ, Freed BM. RO 31-8220, a novel protein kinase C inhibitor, inhibits early and late T cell activation events. Transplantation, 1996, 61(11): 1637-1642.

[4].  Standaert ML, Bandyopadhyay G, Antwi EK, et al. RO 31-8220 activates c-Jun N-terminal kinase and glycogen synthase in rat adipocytes and L6 myotubes. Comparison to actions of insulin.