Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种选择性和细胞可渗透的 caspase-8 抑制剂。 Z-IETD-FMK 也是一种颗粒酶 B 抑制剂。

Z-IETD-FMK抑制由PHA或抗CD3加抗CD28诱导的T细胞增殖，而没有静息T细胞的毒性。这种抑制Z-IETD-FMK的机制已被证明不是通过对IL-2分泌或IFN-γ产生的影响，而是通过CD25表达的减少。实验表明，当没有激活信号时，Z-IETD-FMK对正常细胞生长没有影响。还发现当浓度为100μM时，Z-IETD-FMK能显著抑制NF-κB的激活[1]。 除了抑制细胞增殖的能力之外，据报道Z-IETD-FMK还抑制细胞中TRAIL介导的杀伤。它保护蛋白酶原9、2和3，并在HCT116和SW480细胞中以相似的程度保护PARP[2]。

产品性质：

Cas No.：210344-98-2

别名：CASPASE-8抑制剂,Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK

化学名：methyl 5-[[1-[(5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate

Canonical SMILES： CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式：C30H43FN4O11

分子量：654.68

溶解度：≥ 32.734mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20° C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] C.P. Lawrence, S.C. Chow. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicology and Applied Pharmacology. 2012, 265: 103-112.

[2] Nesrin Özören, Kunhong Kim, Timothy F. Burns, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Research. 2000, 60: 6259-6265.