Obatoclax甲磺酸盐，也称为GX15-070，是一种疏水性小分子，通过结合BCL-2和其他相关BCL-2家族成员(包括BCL-XL、MCL-1、A1和BCL-B)的BH3结合位点来有效抑制BCL-2家族。作为一种正在研究用于治疗难治性恶性肿瘤的泛BCL-2抑制剂，甲磺酸盐在培养的急性髓性白血病(AML)细胞以及原发患者样品中直接诱导凋亡，并在实体瘤和骨髓瘤细胞系的小鼠异种移植物中显示抗肿瘤活性。研究结果表明，在培养的AML细胞中，甲磺酸盐抑制原发性AML样品的克隆生长(IC50 < nmol/L ),并使Bak和Bim与MCL-1分离。

产品性质：

Cas No.:803712-79-0

别名:Obatoclax甲磺酸盐,GX15-070 Mesylate

化学名: (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid

Canonical SMILES:CC1=CC(=C(N1)C=C2C(=CC(=C3C=C4C=CC=CC4=N3)N2)OC)C.CS(=O)(=O)O

分子式:C20H19N3O.CH4O3S

分子量:413.5

溶解度:≥ 20.7 mg/mL in DMSO, ≥ 3.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference：

[1]. Aaron D. Schimmer, Susan O’Brien, Hagop Kantarjian, Joseph Brandwein, Bruce D. Cheson, Mark D. Minden, Karen Yee, Farhad Ravandi, Francis Giles, Andre Schuh, Vikas Gupta, Michael Andreeff, Charles Koller, Hong Chang, Suzanne Kamel-Reid, Mark Berger, Jean Viallet, and Gautam Borthakur. A phase I study of the Pan BCL-2 family inhibitor obatoclax mesylate in patients with advanced hematologic malignancies. Clin Cancer Res 2008; 14:8295-8301